固体分散体:为了增大药物在剂型中的吸收、溶出、***效果,***使用固体分散体技术。固体分散体是将一种或多种活性(疏水***物分布在固体状态下无活性载体或基质(亲水性)中的分散系统。固体分散体含有至少两种不同组分(通常为疏水***物和亲水性基质)组成的固体形式,基质可以是无定形态或结晶型,药物以无定形态颗粒或结晶型颗粒被隔离存在。常用固体分散体溶剂包括甲醇、水、乙醇、DMSO、氯仿、醋酸。常用的固体分散体亲水性载体如:***代载体:结晶载体:有机酸、尿素、糖。第二代载体:全合成聚合物:包括PEG、PVP、聚甲基丙烯酸酯;天然聚合物:主要是纤维素衍生物,例如HPMC、HPC或纤维素衍生物(环糊精)。第三代载体:表面活性自乳化载体:吐温80、泊洛沙姆408、月桂酸聚乙二醇甘油酯超声波分散可以改善材料的流动性和加工性能。北京国产超声波分散报价
随着粒子间间距的接近以及离子叠加时,粒子间的斥力逐渐出现,并随粒子间的间距变小而增强,达到一定距离出现能峰。当势能达到最大值时,意味着两粒子不能再靠近。当越过势能峰,势能急速下降,此时离子氛就会产生斥力阻止粒子间团聚,而离子氛所产生斥力强弱主要取决于双电层的厚度。因此,可以通过外加电解质或改变液相体系pH值,有效增加纳米粒子表面电荷加强粒子间互相排斥,实现分散体系的稳定。DLVO理论适用于粒子分散体系为水介质和部分非水介质,但对另一部分的非水性介质(非离子或高聚物表面活性剂)的分散体系则不适用。上海智能超声波分散设备超声波分散过程中产生的热量较低,不会破坏原料的结构。

有两种方法减小粒径:粉碎与喷雾干燥常规减小粒径的方法如粉碎、喷雾干燥,依靠机械应力粉碎药物,可重现并且能够有效增大溶解度。然而研磨等所需要的机械力可产生大量物理应力可能导致药物降解。粉碎和喷雾干燥时可能产生热量可引起热敏药物或稳定性差的药物降解。利用传统方法可能不能将几乎不溶的药物的溶解度提高至所需要的水平。11微粉化微粉化通过增加药物的表面积增大药物溶出速度,不会增加平衡溶解度。通过转子定子胶体磨、磨粉机等技术可以实现药物微粉化。微粉化不改变药物的饱和溶解度,因此微粉化不适用于高剂量的药物。
研究各种因素,以提高难溶***物的溶解度和生物利用度。由于口服给药易于吸收药物,因此口服给药是比较好选择的、***的给药途径。药物溶出速度慢导致药物吸收不完全。目前已有微粉化、固体分散体、助溶、共沉淀、使用表面活性剂、超声结晶、减小粒径、微乳、纳米混悬液、低温技术等方法提高水难溶***物的溶解性。本综述讨论了提高药物吸收和生物利用度的技术及**(**部分未翻译)。口服给***便、易吸收,是**常见和优先选择的给药途径。口服给***便、易吸收,是**常见和优先选择的给药途径。口服固体剂型(如片剂、胶囊)后,在吸收前药物先在胃肠液中溶出。对于难溶***物,生物利用度受溶出度限制,难溶***物剂型开发时遇到许多困难。药物的疗效取决于API的溶解度。溶解度有定性溶解度和定量溶解度。定量溶解度定义为在特定温度下饱和溶液中溶质的浓度。定性溶解度定义为两种物质相互作用生成的均匀的分子分散体系超声波分散设备通常由超声发生器、换能器、分散器和控制系统组成。

工作原理 超声波振荡器由超声波振动部件和超声波驱动电源两较大部分构成。 超声波振动部件主要包括大功率超声波换能器、变幅杆、工具头(发射头),用于产生超声波振动,并将此振动能量向液体中发射。 超声波驱动电源是专门用于驱动超声波振动部件工作的设备,控制这超声波振动部件的各种工作状态。它将一般的市电转化为高频的交流电信号,并驱动换能器产生超声振动。 当超声振动传递到液体中时,由于声强很大,会在液体中激发很强的空化效应,从而在液体中产生大量的空化气泡。随着这些空化气泡产生和爆破,将产生微射流,进行将液体重大的固体颗粒击碎。同时由于超声波的振动,使固液更加充分的混合,对大部分化学反应起到促进作用。在医学领域中,如磷脂类和胆固醇混合,经过超声分散,可以得到更小的粒子(0.1μm左右)供静脉注射。......超声波分散可用于制备纳米颗粒材料,如纳米氧化锌、纳米二氧化钛等。上海智能超声波分散设备
超声波分散是利用高频振动产生的机械波,使固体或液体颗粒在液体中快速、均匀地分散和解聚的过程。北京国产超声波分散报价
沉淀技术:将药物溶于溶剂中,然后加入到非溶剂中沉淀析出晶体。通过沉淀技术制备萘普生、达那唑的纳米混悬液,来提高溶出速度和口服生物利用度。15介质研磨(纳米晶和纳米系统):通过高剪切介质研磨机,制备纳米混悬液。将水、研磨介质和药物放进研磨室,在非常高的剪切速率下研磨(至少2-7天,室温)。研磨介质由氧化锆或高度交联的聚乙烯树脂或玻璃组成。16低温技术:低温技术在非常低的温度下制备具有高空隙率的纳米结构无定形药物颗粒来提高药物溶出速度。低温技术通过注射装置,喷嘴位于液面之上或液面之下,低温液体(N2、O2、氢氟烷烃和有机溶剂),处理后通过喷雾冷冻干燥、真空冷冻干燥、大气冷冻干燥、冻干等方法干燥得到干粉。北京国产超声波分散报价