2脂质体的主要成分
⽢油磷脂(GP)、鞘磷脂(SM)和胆固醇(Chol)是市场上脂质体产品中使⽤的基本成分。GP含有⽢油，它连接⼀对疏⽔脂肪酸链和⼀个亲⽔极性头基。脂肪酸和极性头基团的类型。在⽣理pH下，不同的头部组提供负(PA、PS、PG和⼼磷脂)或中性(PC和PE)电荷的脂质体。带负电的DSPG⽤于AmBisome(注射⽤两性体脂质体)，可与带正电的AmpB胺基相互作⽤，形成稳定的离⼦配合物，⽽⽤于Vyxeos的DSPG通过强⼤的库仑斥⼒使脂质体聚集**⼩。⽤于DaunoXome(柠檬酸柔红霉素脂质体注射液)、Onivyde(伊⽴替康脂质体注射液)和Vyxeos的DSPC是⼀种中性合成脂质，具有明确的脂肪酸组成(两分⼦硬脂酸)、⾼纯度和相对⾼的相转变(Tm为55◦C)。EPC作为赋形剂加⼊Myocet和Visudyne(维替泊芬粉为输液溶液)中。EPC是从蛋⻩中纯化的天然磷脂(NPL)。与半合成脂和合成脂相⽐，NPL的⽣产成本较低，但转变温度较宽，难以获得完全相同的NPL，并且脂质体可能存在批次差异。此外，EPC的不饱和脂肪酸导致了−15～−5◦C的低相变温度，表明脂质体双分⼦层在体温中处于⽆序和药物“漏出”状态。 基因递送用的相关阳离子脂质体。云南脂质体载药小动物
siRNA脂质体
RNA干扰(RNAi)途径允许siRNA和miRNAs负向调节蛋白表达。siRNA是21～23对核苷酸组成的双链RNA，可诱导同源靶mRNA沉默。为了发挥作用，双链siRNA分裂成两个单链RNA:乘客链和引导链。乘客链被argonaute-2蛋白降解,而引导链则被纳入RNAi诱导的沉默复合体中，该复合体结合与引导链互补的mRNA并将其切割。siRNA似乎具有***多种疾病的巨大潜力，因为它们可以很容易地下调各种靶mRNA，而不考虑它们的位置(即在细胞核或细胞质中)，并且它们的特异性结合表明它们比传统化学药物诱导的副作用更少。作为一种新型的基于核酸的***策略，siRNA***与传统的化学药物相比具有许多优势。然而，为了促进基于siRNA的***方法的发展，必须克服一些挑战，包括需要识别适当的靶基因和开发优化的递送系统。许多研究人员试图利用阳离子脂质体提高siRNA的细胞递送和基因沉默效率。例如，由DC-6-14、DOPE和胆固醇组成的阳离子脂质体被用于递送萤火虫荧光素酶特异性的siRNA。当阳离子脂质体与siRNA持续剧烈搅拌混合时，转染效率提高，说明将siRNA加载到阳离子脂质体上的方法可以调节转染效率。siRNA脂丛的***应用因靶蛋白而异。 重庆脂质体载药核酸由于AS-ODNs可以下调某些RNA并抑制靶蛋白的表达，因此它们被认为具有作为核酸药物的潜力。
由于阿⽶卡星在⼄醇中的溶解度有限，在使⽤⼄醇输注制备脂质体过程中，阿⽶卡星转移到半可溶性的凝聚状态，被包裹在脂质体的核⼼内部。令⼈惊讶的是，获得了较⾼的包封效率(在优化的制备参数下，游离药物为5.2%)和药脂⽐(～0.7)。由于其多阳离⼦性质，被包封的药物在脂质体膜上表现出低通透性，使脂质体在⾎液循环过程中保持稳定。阿糖胞苷(DepoCyte)、**(DepoDur)和布⽐卡因(Exparel)⽔溶液被包裹在MVLs 的腔室中(由94%的⽔腔和4%的脂质组成);因此，⼩体积的脂质体悬浮液中含有⼤量药物。为了进⼀步提⾼包封效率和缓释，可采⽤将药物化合物从单质⼦⽆机酸盐转化为⼆质⼦或三质⼦⽆机酸盐(如硫酸盐盐或磷酸盐)和多醇有机酸共包封的⽅法。
脂质体的Zeta电位Zeta电位被认为是影响细胞摄取和药物传递的重要因素之一。与带电系统相比，膜紧密包裹的中性电荷脂质体往往在循环中停留更长时间，并表现出更高的药物保留率。某些血浆蛋白对脂质体具有亲和力如果脂质体带电，这种亲和力就会增强。特别是阳离子系统有望迅速与体循环中的各种成分相互作用，从而在体内具有更短的半衰期。众所周知，阴离子脂体含有带负电荷的脂质，如磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰二酸(PA)和磷脂酰甘油(PG)，会被巨噬细胞吸收，从而在短时间内从循环中消失。脂质体表⾯修饰的作用。
。NLC的设计方法是在室温下将少量脂质液体引入SLN中，降低脂质**的结晶度。NLC结晶度的降低抑制了药物从基质中的排出，增强了纳米颗粒的载药能力和物理和化学长期稳定性。SLN和NLC由脂类和稳定剂(如表面活性剂和其他涂层材料)组成。典型的脂类成分如所示，包括脂肪酸、脂肪醇、甘油酯和蜡。表面活性剂位于脂质-水界面，降低了脂质和水相之间的界面张力，提高了所得配方的稳定性。SLN和NLC通常采用各种有机无溶剂方法生产，如高压均相法Nization、高速搅拌、超声、乳状液/溶剂蒸发、双乳、相转化、溶剂非层状脂质纳米颗粒。其他类型的LNP结构也被研究用于药物输送。脂质体制备方法：原位制备脂质体。云南脂质体载药小动物
阳离子脂质体提高siRNA的细胞递送和基因沉默效率。云南脂质体载药小动物
脂质体用于**的***LNPs在药物递送中的比较大单一应用是*****，因为LNPs包被抗**药物比游离药物具有更好的生物利用度和选择性。脂质纳米载体降低了***药物对正常组织的毒性，增加了疏水药物的水溶性，延长了药物停留时间，改善了对药物释放的控制。LNPs还通过增强通透性和滞留性(EPR)效应提高*****的疗效。**中快速但有缺陷的血管生成导致血管具有大开孔(>100nm大小)，LNP可以很容易地通过。因此，**血管对LNPs的渗透性更强，允许它们在静脉注射时选择性地在**中积累。此外，****能失调的淋巴引流降低了LNPs离开**的速度，从而提高了它们的保留。由于EPR效应，LNPs在**中的积累允许纳米颗粒选择性地在肿瘤细胞附近释放抗**药物。Doxil是**早获批的***纳米制剂，也是**早获批的脂质体药物。该制剂旨在改善蒽环类药物阿霉素的药代动力学和生物分布，阿霉素是一种***药物***剂，但对心脏有毒。Doxil利用EPR，使用空间稳定的纳米颗粒(~100nm)来延长人血浆中的循环时间，同时降低阿霉素的心脏毒性。它被开发为静脉注射药物，用于***晚期卵巢*、多发性骨髓瘤和hiv相关的卡波西肉瘤。用于Doxil的LNPs由氢化大豆磷脂酰胆碱胆固醇和dspe-peg2000组成。云南脂质体载药小动物
