Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特异性的乙醛脱氢酶1型(ALDH1)抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的GSDMD孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和IL-1β分泌。双硫仑+Cu2+可增加细胞内ROS水平,引发卵巢干细胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果实的天然交联剂。Genipin抑制细胞中的UCP2(解偶联蛋白2)。Genipin具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗,症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一种氨基糖苷类,能够抑制蛋白质的合成。该MCE抑制剂激动剂通过抑制MCE活性,能够减少炎症介质的释放和细胞凋亡。邳州MCC950 sodium
SB-431542是TGF-β受体激酶抑制剂(TRKI)。SB-431542对ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分别为1μM、0.75μM和2μM。SB-431542还能抑制TGF-β诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542可用于及其信号转导途径的研究。Oxaliplatin是一种DNA合成抑制剂。Oxaliplatin会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361,IC50值分别为0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以诱导细胞自噬(autophagy)。邳州MCC950 sodiumMCE抑制剂激动剂可通过抑制MCE活性来减少炎症反应。
GW-1100是选择性的GPR40拮抗剂,pIC50为6.9。Conophylline是一种从热带植物Ervatamiamicrophylla中提取的长春花生物碱。Conophylline是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline能抑制HSC,诱导其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶(guanylatecyclase)刺激物。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白,参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂,EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂,EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。MCE抑制剂激动剂可以增强神经元的活性和功能。
Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化,增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd为60.5nM,对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的,具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白,但不能单独结合GST。MCE抑制剂激动剂可通过调节胆固醇代谢来改善血脂水平。淮安SB 202190
MCE抑制剂激动剂应用于新药研发、生命科学等科研项目。邳州MCC950 sodium
KN-62是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制剂,对大鼠脑CaMK-II的IC50值为0.9μM。KN-62直接与CaMK-II酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺性。Isoprenaline可用于心动过缓和支气管的研究。Flecainide是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide阻断心脏快速内向Na+电流(INa)和延迟整流器K+电流的快速成分。Flecainide可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。Flecainide具有研究胎儿心动过速的潜力。邳州MCC950 sodium