神经退行性疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病,通常伴随着线粒体功能的下降和细胞内钙稳态的失衡。MCE抑制剂在这些疾病的研究中显示出良好的前景。通过抑制线粒体钙的过度积累,MCE抑制剂能够减轻神经细胞的氧化应激和凋亡,改善神经功能。在小鼠模型中,MCE抑制剂的应用能够改善认知功能,并减缓神经退行性的病变的进程。这些结果为MCE抑制剂作为神经退行性疾病的潜在药物提供了重要的实验依据,未来的临床试验将进一步验证其疗效和安全性。MCE抑制剂激动剂可以有效地调节MCE信号通路。MCE抑制剂生产厂家

Glyphosate是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一种由松果体分泌的,可褪黑受体。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一种新型的选择性ATF-6抑制剂,可通过COX-2下调诱导人肝细胞凋亡。Melatonin通过内质网应激减弱palmiticacid-induced(HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一种有效和选择性的SirT1(黑腹果蝇中的Sir2)抑制剂,IC50值为123nM。Selisistat缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。高邮5-BrdU (5-溴脱氧尿嘧啶核苷)在停药时,应逐渐减少剂量以避免戒断症状的出现。

肿瘤坏死因子α(TNFalpha)是一种有效的促炎细胞因子。TNFalpha与其受体结合,主要是TNFR1和TNFR2,然后传递信号以实现炎症和细胞死亡等生物学功能。TNFalpha通过TNFR2受体NF-κB通路促进细胞生长、侵袭和转移,但抗TNF-α抗体能显着抑制结肠炎相关(CAC)小鼠的肿瘤发展。TNFalpha作为一种原神经原因子可SAPK/JNK通路,并能够促进神经元替代和脑修复以应对脑损伤。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一种由大肠杆菌表达的重组蛋白,由157个(V77-L233)氨基酸组成。Dimethylfumarate(DMF)是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的Nrf2剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethylfumarate通过GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途径诱导结肠细胞坏死,并诱导细胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多发性硬化症的研究。
MCE一步法TUNEL细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈绿色荧光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制剂,IC50为70μM。Galloflavin是一种有效的乳酸脱氢酶(LDH)抑制剂。通过Pyruvate的计算Ki为5.46µM(LDH-A)和15.06µM(LDH-B)。Galloflavin通过阻断糖酵解和ATP的产生而阻碍细胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一种线粒体代谢抑制剂。Devimistat是一种lipoicacid拮抗剂,能阻断线粒体能量代谢,诱导多种细胞凋亡。TFEBactivator1是一种口服有效的,不依赖mTOR的TFEB剂。TFEBactivator1显着促进Flag-TFEB的核易位,EC50为2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情况下增强自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潜力用于神经退行性疾病的研究。该MCE抑制剂激动剂在体内显示出良好的生物利用度和药代动力学特性。

Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂,抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶,ICE)抑制剂,具有神经保护和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂,可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。该MCE抑制剂激动剂通过抑制MCE活性,能够减少炎症介质的释放和细胞凋亡。龙泉Tamoxifen(他莫昔芬)
MCE抑制剂激动剂的作用机制是通过调节MCE的活性来影响相关生理机能。MCE抑制剂生产厂家
Baicalin作为一种类黄酮糖苷,是一种变构肉碱棕榈酰转移酶1(CPT1)是剂。Baicalin降低NF-κB表达。GinsenosideRh2诱导caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途径方式诱导细胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于。CytochalasinD具有细胞渗透活性。CytochalasinD通过结合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD还能抑制cofilin与F-actin的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以减少外泌体的释放,进而减少环境中survivin的量。CytochalasinD诱导Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。MCE抑制剂生产厂家