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MCE抑制剂激动剂基本参数
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MCE抑制剂激动剂企业商机

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK活化,增强胰岛素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障,诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker,属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。如皋MCC950 sodium

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肿瘤坏死因子α(TNFalpha)是一种有效的促炎细胞因子。TNFalpha与其受体结合,主要是TNFR1和TNFR2,然后传递信号以实现炎症和细胞死亡等生物学功能。TNFalpha通过TNFR2受体NF-κB通路促进细胞生长、侵袭和转移,但抗TNF-α抗体能显着抑制结肠炎相关(CAC)小鼠的肿瘤发展。TNFalpha作为一种原神经原因子可SAPK/JNK通路,并能够促进神经元替代和脑修复以应对脑损伤。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一种由大肠杆菌表达的重组蛋白,由157个(V77-L233)氨基酸组成。Dimethylfumarate(DMF)是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的Nrf2剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethylfumarate通过GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途径诱导结肠细胞坏死,并诱导细胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多发性硬化症的研究。缓聚剂采购TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。

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SB225002是一种有效的选择性CXCR2非肽拮抗剂,抑制125I-IL-8和CXCR2结合的IC50为22nM。Oligomycin是一种抗,是H+-ATP合成酶的抑制剂。Oligomycin断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin抑制缺氧性肿瘤细胞HIF-1alpha表达。Mevastatin(Compactin)是个属于他汀类的HMG-CoA还原酶抑制剂。Mevastatin是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将*细胞阻滞在G0/G1期。Mevastatin还可以增加内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白质水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一种昆虫幼年生长的模拟物,是一种生长调节杀虫剂,通过作为幼年(juvenilehormone)激动剂来显示其对靶生物的毒性。

Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式,可抑制SIRT2的体外活性,其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估缺氧。NBQX(FG9202)是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。NBQX具有神经保护和抗惊厥活性。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。

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Apelin-13TFA是G蛋白偶联受体angiotensinIIproteinJ(APJ)的内源性配体,G蛋白偶联受体的EC50值为0.37nM。Apelin-13TFA具有扩张血管和降压作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代谢综合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一种用于胺标记的荧光探针。FITC是对pH和Cu2+敏感的荧光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一种存在的植物生长,具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各种*细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。Rebamipide(OPC12759)是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide通过诱导COX-2的表达来增强内源性PGs的产生(特别是胃内PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide还具有抗胃*细胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃*的研究。FITC 是对 pH 和 Cu2+ 敏感的荧光染料。兴化CCCP

Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。如皋MCC950 sodium

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体(GLP-1R)的非竞争性抑制,其IC50值为650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的对映异构体,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制剂。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一种酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分别为50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷类似物,特异型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine与DNA结合共价捕获DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine诱导细胞自噬(autophagy)。如皋MCC950 sodium

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