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MCE抑制剂激动剂基本参数
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MCE抑制剂激动剂企业商机

Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂,其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂,IC50值为2.3nM。Pyrroloquinoline quinone 很初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的,也存在于哺乳动物的组织。Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)供应商

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Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化,增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd为60.5nM,对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的,具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白,但不能单独结合GST。Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)供应商Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。

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Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA),是一种toll样受体3(TLR3)激动剂。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用来模拟细胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一种Toll样受体1/2(TLR1/2)激动剂,对人TLR1/2的EC50为0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一种具有口服活性的HDAC抑制剂,IC50值为0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400μM),同时可诱导HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信号并抑制小细胞肺(SCLC)细胞的增殖。Valproicacid可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV和偏等的研究。

SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为105nM,而对DDR2的IC5050为413nM。Asiaticoside是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信号通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗溃疡等功效。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1结合化合物,依赖地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血脑屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。AS1842856是一种特异性的Foxo1抑制剂,IC50为30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通过与FoxO1结合而降低FoxO1的活性,而不影响其转录和蛋白质表达。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。

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Carvedilol(BM14190)是一种非选择性β/α-1受体阻断剂。Carvedilol抑制脂质过氧化,IC50为5μM。Carvedilol是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬(autophagy)诱导剂,可抑制NLRP3炎性体。蛋白酶抑制剂Cocktail(mini片剂)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。Wortmannin(SL-2052)是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K抑制剂,IC50值为3nM。Wortmannin(SL-2052)阻断自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分别为5.8和48nM。MCE抑制剂激动剂对G蛋白偶联受体(GPCR)的作用机制研究为其药物设计和优化提供了重要依据。Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)供应商

CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的剂。Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)供应商

9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),维生素A的衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-cis-Retinoicacid可诱导细胞凋亡(apoptosis),调节细胞周期并具有,和神经保护活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其IC50值为6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。Vancomycinhydrochloride是用于研究细菌(bacterial)的。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycinhydrochloride还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)供应商

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