药效学概述(一)作用于受体的药物1.亲和力:药物与受体结合的能力,不同药物亲和力不同。2.内在活性物激动受体产生比较大效应的能力,或称效能。内在活性以α表示:■α=1有内在活性■α=0无内在活性■0<α<1有部分内在活性3.激动剂与拮抗剂4.竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较竞争性拮抗药(A)→使激动剂的效价加大,亲和力下降→但不影响内在活性,不影响效能→药时曲线平行右移非竞争性拮抗药(B)→既影响亲和力,使效价加大→也影响内在活性,使效能减小→药时曲线不平行右移药效学主要研究什么内容?河南什么是药效学是什么
儿童系统组织发育特点儿童各系统、组织生长发育不平衡。如神经系统发育较早,脑在出生后2年内发育较快;淋巴系统在儿童期迅速生长,于青春期前达高峰,以后逐渐下降;生殖系统发育较晚。其他系统,如心、肝、肾、肌肉的发育基本与体格生长相平行。儿童药效学特点1.神经系统特点:儿童期由于血脑屏障尚未发育完全,通透性大,导致某些药物容易透过血脑屏障,这对于***儿童颅内疾病患有一定益处。但是,如果药品选择及使用不当则易引起神经系统不良反应。例如:抗组胺药、氨茶碱、阿托品等可致昏迷及惊厥;氨基糖苷类抗生引起第8对脑神经损伤;四环素、维生素A等可致婴幼儿良性颅压增高、囟门隆起等。海南专注药效学哪家好非临床药效学研究是新药研发中的重要内容,贯穿于新药开发的整个过程。
药理学(英语:Pharmacology),是研究药品与有机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。它既研究药品对生物的作用及作用机制,即药品效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学);也研究药品在提提的影响下所发生的变化及其规律,即药品代谢动力学(Pharmacokinetics,简称药动学)。药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础,为防治疾病、合理用药提供基本理论、基础知识和科学思维方法,是基础医学、临床医学以及医学与药学的桥梁。
药效学,药物效应动力学简称药效学,是研究药物的生化、生理效应及机制以及剂量与效应之间的关系,其目的是确定新药预期用于临床防、诊、治目的疗效;确定新药的作用强度;阐明新药的作用部位和机制;发现预期用于临床以外的***药理作用。药效学包括的内容有药物作用基本类型、药物作用的选择性、药物作用的量效关系、药物的***作用与不良反应、药物的作用机制。要对这些性质进行评价,还需要借助可靠的实验模型。通常,实验模型可分为体内模型和体外模型。实验结果要让人信服,那就必须要选用能反映药物作用的本质及与***指征相关的模型。比如要开发一个抗瘤药物,就应该选用相应的瘤模型,而不能选择糖尿病模型。药效学是研究药物作用的两重性(***作用和不良反应)。
药物效应动力学也就是药效学是药理学课程中的重要内容,顾名思义,它是指药物对机体的作用及其机制的研究。也许有人问,药物在***疾病时,为何一种药物可以***多种疾病,一种疾病由多种药物***,并且出现可怕的不良反应呢?对于这个问题,我必须说明,任何一种疾病的发生机制是复杂多样的,出现的症状和临床表现也是千变万化,所以临床疾病的选药就显得尤其重要。中医提倡辨证施治,西药是对症或对因下药。两种不同的医学理论,其***策略不同也理所当然,各有优势。总的来说,中医提倡整体性、阴阳五行和脏腑的平衡,西医讲究刨根问底,深入到细胞、分子甚至基因。西医药理学主要通过现代医学的观点讨论药效学问题。由于药物对机体组织的选择性和个体差异性,不同患者用药出现不良反应也在情理之中。药代动力学是人对药物的作用(吸收分布代谢排泄), 药效动力学是药物对人体的作用。山东有什么药效学公司
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HIF-2α是一种转录因子,药效学上,经常在透明细胞肾细胞*(ccRCC)中积累,导致与*变有关的基因发生组成型激发。Belzutifan(MK-6482,以前称为PT2977)是一种有效的选择性HIF-2α小分子抑制剂。在这项人类**个1期研究(NCT02974738)中,评估了belzutifan的比较大耐受剂量、安全性、药代动力学、药效学和抗瘤活性。患者患有晚期实体瘤(剂量升高队列)或先前接受过***的晚期ccRCC(剂量扩展队列)。在ccRCC患者中,Belzutifan使用3+3剂量递增设计口服给药,然后以推荐的2期剂量(RP2D)进行扩展。在剂量递增队列中(n=43),每天一次至多160μmg的剂量没有发生剂量限制性毒性,并且未达到比较大耐受剂量;RP2D每天120mg。在所有剂量下均观察到血浆**减少。**浓度与belzutifan血浆浓度相关。每天接受120μmgccRCC的患者(n=55),确定的客观缓解率为25%(全部为局部缓解),中位无进展生存期为14.5个月。比较常见的≥3级不良事件为贫血(27%)和缺氧(16%)。河南什么是药效学是什么
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