四川聚丙烯酸71GNF

在以聚丙烯酸凝胶.亲水性软育、冷霜以及白凡士林为基质的4种酮洛芬制剂中，聚丙烯酸凝胶剂的释药速度比较大。2.2眼用凝胶剂：2000年版《中国药典(二部)〉附录制剂通则中规定可用凝胶作眼齊剂基质。凝胶剂与普通滴眼液相比，药物在眼中滞留时间较长。以聚丙烯酸作基质配制的透明凝胶剂，在适宜pH值下，不会使眼晴感到不适。袁俊彦报道，国外曾对用于青光眼的毛果芸香碱滴眼液与凝胶剂作了比较研究，发现凝胶剂的缓释作用优于单纯的水剂或有一定粘度的其他粘性溶液，并且以4%聚丙烯酸940凝胶剂的缓释效果为比较好。现国内已有匹罗杰(毛果芸香碱凝胶)投放市场，并用于临床。罗旭升等认为，以0.3%聚丙烯酸为基质配制成的凝胶剂，对干眼(局部用药)效果较好。通常将酸性的聚丙烯酸变成适当的盐，使卷曲的聚丙烯酸分子张开而增稠。四川聚丙烯酸71GNF

1.1成盐增稠：通常将酸性的聚丙烯酸变成适当的盐，使卷曲的聚丙烯酸分子张开而增稠。在水及其它极性溶剂中，用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺和碳酸氢钠等碱性物质中和，使聚丙烯酸成盐;在极性较弱或非极性溶剂中需用非极性的月桂胺和硬脂胺等中和。聚丙烯酸用作乳化剂时，为获得比较好稳定性，需用水溶性无机碱和油溶性有机胺进行双重中和，得到在水和油中都可溶的盐，在油相和水相中起桥梁作用。1.2氢键增稠聚丙烯酸能与偏酸性的羟基给予体中的羟基结合形成氢键而增稠，长时间反应后稠度可达到最大值。若将分散体升温至70°C(不宜超出)可加快增稠速度。常用的多羟基及多乙氧基反应剂为非离子型表面活性剂、多元醇、乙二醇.硅烷共聚物、聚环氧乙烷、充分水解的聚乙烯醇等。四川聚丙烯酸71GNF聚丙烯酸为阴离子黏附剂时不能与二价碱Xing药物合用，以免发生沉淀。

正常皮肤表面pH为5.5~2.2.37.0，为避免刺激性和保证产品的稳定性，可参照外用药物制剂将pH定为6.0~8.0。由于聚丙烯酸为一种聚丙烯酸化合物，含有大量游离羧基，具有一定酸性。当pH>4时，其羧基开始解离，聚合物溶胀，黏度增加，pH为8时，解离基本完成，黏度比较大。因此在制备凝胶过程中需加人中和剂，调节凝胶剂黏度，维持pH近中性，减少对皮肤的刺激。常用碱性中和剂为三乙醇胺、氢氧化钠、氨水，因氨水浓度不易控制，对配制人员有刺激性，故选用三乙醇胺或氢氧化钠。实验表明，用三乙醇胺比氢氧化钠调节酸碱度的凝胶剂较细腻，确定三乙醇胺用量为1.2%。

抗Jing Shen病药舒必利口服生物利用度很低，该药主要从小肠上段吸收，因此增加制剂在胃肠道上段的滞留时间可增加其吸收。Kohri等用聚丙烯酸制成的舒必利骨架型缓释滞留片可黏附在胃肠道黏蛋白或上皮细胞表面，延长滞留时间，达到缓释目的。兔体内研究表明，与口服溶液及粉针剂相比，该缓释滞留片胁啷增加1倍以上，平均滞留时间(脚力可延长有缓释作用。N面af;lbadi等报道将胰岛素制成聚丙烯酸4~5倍，生物利用度提高。黄静琳等No1制备了乙基姆凝胶喷雾剂。兔体内研究表明，与静脉注射方式纤维素(EC).聚丙烯酸934P(17:3)、载药量为25%的比较，前者有明显的***作用，Jue Dui生物利用度甲硝唑微球，给予SD大鼠后显示了良好的胃黏膜黏为20.6%。结果表明，聚丙烯酸凝胶可促进胰岛素在附性能，8h累积释药95.4%。另有研究采用放射性兔鼻腔内的吸收，因此可优先考虑鼻腔给Yao Fang式。同位素99mTc标记聚丙烯酸934，研究聚丙烯酸934在犬消3.2缓控释给药系统化道内的黏附性，v射线闪烁扫描试验表明聚丙烯酸934在犬体内具有较好的黏附性。rh-aFGF聚丙烯酸940凝胶提高糖尿病SD大鼠皮肤创面愈合速度对比。

3.3.2眼用凝胶剂许多眼用药物吸收差，主要由于眼泪使其消除加快，用聚丙烯酸制得的眼用凝胶可延长药物在眼内的滯留时间，增加药物的吸收。宁德俄等4用聚丙烯酸940研制了滞留型复方氧氟沙星滴眼液，不但可增稠和延长滯留，且与其它增稠滞留剂相比，聚丙烯酸在高温灭菌过程中稳定，并可保持滴眼剂的黏度不变。汪荣军2以聚丙烯酸940制备了左氧氟沙星眼用凝胶，延长了药物作用时间，刺激性小。3.3.3齿用凝胶剂Kockisch等以聚丙烯酸974P制备的三氯生(triclosan)牙科糊剂呈零级释放规律。另有报道，利用聚丙烯酸凝胶基质具有较好的黏合性和成膜性，加入含有Tuo Min药物甲醛和麝香草酚的蛋白质凝固剂，可延长药物在牙齿局部停留的时间，增强了Tuo Min效果。聚丙烯酸可作为皮肤用凝胶剂。四川聚丙烯酸71GNF

聚丙烯酸(carbomer)为丙烯酸与烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交联的高分子聚合物。四川聚丙烯酸71GNF

3.2.2注射剂：近年来，缓控释注射给药系统的发展吸引了许多药学研究者的关注。该给药系统可定点植入、局部释药、缓释长效，并可减轻药物不良反应，提高患者的依从性。Yoshikawa等19用聚丙烯酸941修饰的环孢素脂质体对大鼠静脉给药，结果可见环孢素向脾和肝等Qi Guan的转运量Xian Zhu提高，组织/血浆中环孢素浓度比为普通脂质体的2倍。心脏移植试验中，用聚丙烯酸修饰的脂质体组、普通脂质体组和对照溶液组大鼠平均存活时间分别为18.8、14.2和7.6d。依据Fick扩散Di Yi定律推测，聚丙烯酸修饰的脂质体黏度增大，药物扩散速度减慢，药物在体内的滯留时间延长，从而增强了药物的靶向转运及免疫Yi Zhi作用。四川聚丙烯酸71GNF

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