VC乙基醚是油水两溶的物质,这使得配方师可以任将其加入油相或水相,亦可以在高温或低温时加入,从而方便使用,更重要的一点是,这种两溶性使其更容易穿透角质层并进入真皮层从而发挥其生物学功效,而这是其它维生素C衍生物所不具备的。它可通过抑制酪氨酸酶的活性,阻断Hei Se Su形成;具有美白和Qu Ban作用(2%添加时);Kang Ri光引起的炎症,有较强的Kang JunXiao Yan作用;同时改善皮肤暗淡无光泽,赋予皮肤光泽有弹性,修复皮肤细胞活性,促进胶原蛋白产生。VC乙基醚呈白色粉末结晶,现经优化工艺,其纯度(HPLC)能达到99.5%以上。VC乙基醚在化妆品中用作防老化剂和美白剂。河北VC乙基醚厂家批发
第2步中粗品需用毒性强的苯做重结晶,对生产工人造成身体伤害,不利于环境保护。[0013]日本Zhuan Li(特开平8-134055)第3步中用带硫酸基团的阳离子交换树脂(Amberlite,IR-120(H+))脱保护基,用量为10%。其实,用催化量的盐酸就能脱去保护基,没有必要用离子交换树脂,该工艺生产成本较高。[0014]Zhuan LiW02008/044809和Zhuan LiUS2010/0048919第2步用含碘的离子交换树脂做烷基化试剂的催化剂。虽收率较高,但必须预先制备此催化剂,延长了生产工段,且产物需经乙酸乙酯/正己烷(1:1)重结晶。天津VC乙基醚单价相同维生素C衍生物的含量中,VC乙基醚中Hei Se Su含量Zui低。
具体涉及一种VC乙基醚(3-0-乙基抗坏血酸3-0-EthylAscorbylEther,CAS:86404-04-8,亦即(5R)-5-[(lS)-l,2-二羟基乙基]-4-乙氧基-3-羟基-5H-咲喃-2-酮的合成方法。背景技术[0002]维生素C由于其结构上有4个羟基,不能被皮肤直接吸收,且容易被氧化而导致变色,作为美白剂在化妆品使用上受到了限制。3位羟基炷基化后制得的VC乙基醚(式I所示化合物),是不变色的维生素C衍生物,而且不影响其生物活性的作用,从而填补了市场同类产品空白。研究表明,VC乙基醚进入皮肤后容易被酶分解而发挥维生素C的作用。
2010年由行政院卫生署公告为一般化妆品可添加的美白成分,使用限量为1-2%[4]。1.4与其它维生素C衍生物产品的比较目前应用较多的维生素衍生物是:维生素C葡糖苷、维生素C磷酸酯镁、VC乙基醚、维生素C磷酸酯钠。1.4.1维生素衍生物的溶解性表格1维生素C含量以及溶解性比较由以上表可看出,VC乙基醚中维生素C的含量Zui高,而分子量Zui小,且既水溶又油溶,更有利于进入皮肤,吸收好。图中右起四条线从上到下数起,Di Yi条为维生素C磷酸钠,第二条为维生素C糖苷,第三条为维生素C磷酸酯镁,第四条为VC乙基醚。VC乙基醚可以起到Kang Yan的作用。
但是氯化亚锡在相转移催化剂四丁基溴化铵的协同下,可以使维生素C原料在乙酸乙酯等常规溶剂中进行反应,更加廉价环保,另一方面可提高反速率。13)[0018]方法,工艺设计合理,反应条件温和,产品收率高,通过氯化亚锡和相转移催化剂四丁基溴化铵之间的协同作用,使反应物之间接触更为充分,提高反应速度;反应过程中未使用离子交换树脂催化剂,减少离子树脂催化剂再生产生的废水,生产工艺更为绿色环保。14)具体实施方式15向步骤2)中的反应体系中加入质量分数为10%的盐酸水溶液,调节反应液pH至4)将步骤3)的反应混合物的pH调至5.5~6,蒸除溶剂乙醇,得到的固体用弱极性。VC乙基醚可用于Kang Shuai老产品的添加剂,在pH3~5条件下使用,美白Qu Ban效果Zui佳。99.5%VC乙基醚出厂价格
VC乙基醚主要是在VC的3位羟基结构上,以乙基取代,这样能保护VC不易受氧化而破坏活性。河北VC乙基醚厂家批发
2.2.3结论通过国内外制备情况了解:VC乙基醚的工艺以趋于成熟,今后的研究重点应从更节能环保的方向考虑。3VC乙基醚的应用前景有报道称VC乙基醚是迄今为止Zui好的维生素C衍生物,在国内外被Guang Fan应用到化妆品中,起到美白效果,预防黑斑、雀斑出现。保养品中的功效成分是否能被皮肤吸收,得到预期效果,是大家热衷的重点,而VC乙基醚的特性完全能够使其皮肤渗透吸收性优于维生素C和其他维生素C衍生物。通过该产品国内外Zhuan Li申请情况看,除了大篇幅报道其用作皮肤外用剂体现美白等的功效外,其他抗氧化、Kang MinXiao Yan作用等也在纷纷讨论。如孙亮等人发明眼部Kang Yan的药物组合物。河北VC乙基醚厂家批发
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