9007-20-9卡波934PNF

卡波,英文名为carbomer或carbopol,Zui早由美国Goodrich公司生产，是由丙烯酸与交联剂(含有1个或2个烯丙剂的多羟剂化合物)进行共聚后,用氢氧化钠中和丙烯酸的大部分羧基而得到的一种在水中极易溶胀的卡波盐。主要用于药品的增稠及稳定凹、缓释或控释12-61、生物粘附剂等的生产19-101、Yi Zhi结肠蛋白酶活性、增加粘膜粘度、提高药物的生物利用度。它也可作为颗粒制剂的粘合剂、味道掩蔽剂等。现有的卡波产品中,用途Zui多、用量比较大的L和MH型产品的生产工艺是以烯丙基蔗糖醚的苯溶液为交联剂,在苯中悬浮聚合而成81。由于烯丙基蔗糖醚制备难度大，因此价格昂贵,质量分数为25%的溶液售价为200元/kg,现在国内还无生产厂家，主要从美国、日本进口。该工艺的另1个缺点是以苯为溶剂悬浮聚合而成,因此在成品卡波的固体粉末中夹存有质量分数为0.1%~0.5%的苯，使产品的颜色略带黄色,在我国一些生产厂家曾委托某大学等为其产品进行脱苯研究。卡波(carbomer)为丙烯酸与烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交联的高分子聚合物。9007-20-9卡波934PNF

在以卡波凝胶.亲水性软育、冷霜以及白凡士林为基质的4种酮洛芬制剂中，卡波凝胶剂的释药速度比较大。2.2眼用凝胶剂：2000年版《中国药典(二部)〉附录制剂通则中规定可用凝胶作眼齊剂基质。凝胶剂与普通滴眼液相比，药物在眼中滞留时间较长。以卡波作基质配制的透明凝胶剂，在适宜pH值下，不会使眼晴感到不适。袁俊彦报道，国外曾对用于青光眼的毛果芸香碱滴眼液与凝胶剂作了比较研究，发现凝胶剂的缓释作用优于单纯的水剂或有一定粘度的其他粘性溶液，并且以4%卡波940凝胶剂的缓释效果为比较好。现国内已有匹罗杰(毛果芸香碱凝胶)投放市场，并用于临床。罗旭升等认为，以0.3%卡波为基质配制成的凝胶剂，对干眼(局部用药)效果较好。陕西卡波生产基地卡波凝胶滴眼液主要成分为固相基质和水相分散层，可增加角膜基质的黏度。

3.4混悬剂：卡波用于口服混悬剂的主要功能是增稠、改善体系流变性、悬浮和提供生物黏附性。卡波在水中能形成一个均匀分散骨架体系，不溶性组分可包裹在体系的骨架间隙中。张志燕等研究了树脂微囊混悬剂物理稳定性及稳定机制，表明卡波通过与树脂微囊间单点或多点吸附产生空间架桥，发挥稳定作用。刘荣等291以卡波934为助悬剂制备氢氧化铝混悬液，振摇分装后，微粒沉降缓慢，沉降后不结块，分散性好，克服了贮藏期间凝胶易发生黏稠和凝聚、不易倾倒的现象。周树忠等用0.3%~0.5%的卡波974PNF作为助悬剂制备的克拉霉素干混悬剂，整个体系较均匀、稳定，沉降比符合中国药典2000年版的规定。

3在药剂学方面的应用 3.1生物黏附释药系统卡波为阴离子黏附剂时不能与二价碱Xing药物合用，以免发生沉淀。生物黏附释药系统(bioadhesive drug delivery system，BDDS)作用部位为各种腔道表皮细胞黏膜或皮肤表层，如胃肠道、阴道、口腔、鼻腔、表皮等，剂型有片剂、膜剂、凝胶剂、棒剂等。其中凝胶剂是近年来发展较快的一种新型生物黏附释药系统，具分散性好、黏附力强、稳定性好、药效持久、应用方便、可避开首过效应和给药部位浓度高等优点。3.1.1胃肠道生物黏附剂胃肠道生物黏附制剂(gastrointestinal bioadhesive drug delivery system，GBDDS)是利用高分子材料与胃、肠(主要为小肠)黏膜之间的黏附作用延长药物在胃肠道停留时间的口服剂型。从超声诊断时所需凝胶剂的黏度及涂展性考虑，确定卡波941用量为0.3%。

以卡波高分子材料为主制成的水溶性凝胶，附着于糜烂创面，形成保护膜，隔离创面，避免二次交叉Gan Ran，同时吸收创面渗出液，允许自由气体渗透，且代谢产物可通过凝胶排除，进而改善病变处的微环境;同时与黏膜糖蛋白相互作用，形成物理性轴结在黏膜系统保持较长粘附时间，吸收包裹创面病菌、病毒等病原体，Yi Zhi病原体繁殖，增强病变部位对病毒的抵抗功能和免疫功能。综上所述，高危型HPVGan Ran者予以妇因美®卡波隔离凝胶Zhi Liao，可靠安全，远期转阴率Xian Zhu增高，是Gan Ran高危型HPV病毒患者的优先用药。卡波为白色疏松状粉末，有特征性微臭，有很强的吸湿性，可溶于水、乙醇、甘油。9007-20-9卡波934PNF

通常将酸性的卡波变成适当的盐，使卷曲的卡波分子张开而增稠。9007-20-9卡波934PNF

研究重组人酸性成纤维细胞生长因子卡波940凝胶对糖尿病大鼠皮肤创伤修复作用。方法使用STZ诱导产生SD大鼠糖尿病模型，建立全层皮肤切除和烫伤两种皮肤创伤模型，设置对照组、赋形剂组、90AUrh-aFGF凝胶组和270AUrh-aFGF凝胶组4个实验组。用创伤面积和愈合速率评价各组疗效;HE染色观察创面中成纤维细胞、肌成纤维细胞、胶原纤维和Mao Xi血管生长情况;半定量评分评价rh-aFGF诱导的上述指标生长情况。结果rh-aFGF卡波940凝胶明显减少糖尿病SD大鼠全层皮肤切除和烫伤模型的皮肤损伤面积(P<0.05)，促进其创伤愈合速率(P<0.05)。HE染色结果表明，rh-aFGF卡波凝胶明显促进成纤维细胞和胶原纤维增殖评分(P<0.05)。结论rh-aFGF卡波凝胶可能在一定程度上保护创面微环境和保护rh-aFGF发挥生物学活性，促进成纤维细胞增殖和胶原纤维沉积，从而促进糖尿病SD大鼠皮肤创伤愈合过程，有望成为一种Zhi Liao糖尿病溃疡的新制剂。9007-20-9卡波934PNF

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