很强剂种类:1、CYP2C19很强剂,如伏立康唑和奥美拉唑等,其诱导剂有苯妥英钠和利福平,苯妥英钠对CYP2C19酶有较强诱导作用,对临床用药会产生明显影响。伏立康唑不光是CYP2C19,2C9,3A4的底物,也是其很强剂,对CYP2C19亲和力较强。2、CYP2D6是人类其中有活性的CYP2D亚族酶,占总量的4%,但其参与代谢的药物占总CYP450代谢药物的30%。经它代谢的药物除常见于CYP450代谢的抗神精病药、抗抑郁药外,还有一些镇痛药,如曲马多,β-受体阻滞剂如美托洛尔、卡维地洛等。CYP2D6酶的特点是其活性不会被化学物质诱导,但可被inhibit。其很强剂包括有氟伐他汀、氟伏沙明、奎尼丁、氟西丁等,其中奎尼丁是CYP2D6较强的很强剂。inhibit:硫化钠在浮选作业中做为硫化矿的inhibit使用。北京转录因子抑制剂多少钱
蛋白酶体很强剂蛋白酶体是一个多亚基的大分子复合物,普遍分布于真核细胞的细胞质和细胞核中,是具有多种催化功能的蛋白酶复合物,参与细胞内大多数蛋白的降解。蛋白酶体很强剂可阻止病生长、播散和血管形成,并通过阻止NF-κB的启动而诱导凋亡。Bortezomib(PS341)是一种二肽硼酸类蛋白酶体很强剂,可在多种病细胞株和其他病变细胞中诱导凋亡,可明显增强依立替康、吉西他滨、阿霉素等化疗药物和离子化放疗等方法诱导病细胞凋亡的疗效,对蛋白酶体的作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一种选择性的20S蛋白酶体很强剂,是链霉菌属的天然代谢物,为不可逆地与蛋白酶体结合从而降低蛋白酶体的活性。MG132是一种可逆的醛基肽类蛋白酶体很强剂,可降低26S蛋白酶体的活性,可使细胞周期停滞于G2-M期,以剂量依赖的方式inhibit增殖和诱导凋亡。广州医药抑制剂生产厂家inhibit:inhibit可以分为不可逆inhibit和可逆inhibit。
酶的很强剂:根据与酶结合位点的不同,可逆很强剂又可以分为竞争性、非竞争性和反竞争性。所谓竞争性inhibit,是指很强剂与酶的底物竞争性结合酶的同一个活性位点,这种情况下,很强剂或底物与酶的结合受各自浓度的影响。非竞争性inhibit则是很强剂结合酶的部位与底物不同,但是与酶结合之后可能导致酶的构象改变影响底物与酶的进一步结合(例如变构很强)。而反竞争性很强剂则只有在底物与酶结合形成复合体之后才能与之结合,影响酶的催化活性。值得一提的是,小分子化合物与酶结合后,并不是只能起inhibit作用。有些化合物与酶结合后,也可以促进酶对底物的催化作用,起到活化剂(activator)的作用。
酶很强剂是一类可以结合酶并降低其活性的分子。由于降低特定酶的活性可以杀死病原体或校正新陈代谢的不平衡,许多相关药物就是酶很强剂。1、不可逆很强剂:如烷化剂、有机磷、重金属盐等2、可逆很强剂:包括a、竞争性很强剂,很强剂与底物竞争性结合酶反应中心,使Km增大,而Vmax不变b、非竞争性很强剂,酶与很强剂结合后还能与底物结合,但活性降低,使Vmax减小,而Km不变。c、反竞争性很强剂,酶只能与底物结合后才能与很强剂结合,Vmax与Km都减小可逆很强剂可用透析等方法除去,使酶恢复作用。作用于或影响酶的`活性中心或必需基团导致酶活性下降或丧失而降低酶促反应速率的物质,可分为可逆很强剂和不可逆很强剂。inhibit:羧甲基纤维素是辉石、蛇纹石、角闪石、高岺土、有效inhibit。
很强剂种类:1、依非韦伦对CYP3A4既有诱导作用又有inhibit作用,利托那伟则是CYP3A4的强很强剂。伊曲康唑和酮康唑都是CYP3A4的强很强剂,在与其底物合用时应注意检测药物浓度,必要时调整剂量。2、钙离子拮抗剂中,地尔硫、尼卡地平、维拉帕米和美被拉地尔等对CYP3A4有inhibit作用,其中美贝拉地尔是一种效果好的药酶很强剂,至少可与阿司咪唑、特非那定、西沙比利等20多种药物发生不良反应。很强剂种类:CYP3A4CYP3A4是CYP450中代谢药物较多的一个酶,占CYP450代谢药物总的50%,其底物覆盖面极广。大环内酯类药剂本身是CYP3A4的底物,在肝脏代谢后其产物与CYP3A4中血红蛋白的亚铁形成亚硝基烷烃复合物使酶失活,这种对酶的inhibit作用称为自裁性inhibit。14环的红霉素和克拉霉素酶inhibit作用较强,其次是16环的交沙霉素和乙酰螺旋霉素,15环的阿奇霉素基本无inhibit作用。inhibit:羧甲基纤维素,工业产品为淡黄色絮状物质,化学性质比较稳定,可溶于水。上海酶抑制剂厂家
inhibit:硫酸锌是闪锌矿的inhibit,单独使用效果不十分明显,在与碱。北京转录因子抑制剂多少钱
酶很强剂:对酶有一定的选择性,只能对某一类或几类酶起inhibit作用。一价阴离子(X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等),磺胺,草酸盐,苯胺,咪唑,喹啉羧酸,吡啶羧酸盐等都是天然碳酸酐酶很强剂。很强剂进入酶活性部位并且改变金属离子的配位层。利用很强剂作为酶的修饰剂,可获得有关活性部位结构及反应机理等信息。目前,酶很强剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶很强剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物,研究较多的是放线菌,也是产生微生物药物较多的类群,其中较重要的是链霉菌属(streptomyces);细菌、细菌也是酶很强剂的重要药源微生物。北京转录因子抑制剂多少钱
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