由表4可以看出加入聚丙烯酸后触变指数都在6以上,与单一黄原胶相比,触变指数略有增大,说明体系有良好的触变性,但是复配体系的触变指数却不是随着聚丙烯酸940的增加而增大,而是基本保持稳定。 复配体系2的假塑性从表5可以看出也是开始时黏度下降幅度很大,到了转速30以后下降幅度变缓,这说明加入聚丙烯酸941的混合液同样是是很好的非牛顿流体,有很好的假塑性。2.4.2复配体系2的流变性复配体系中,随着聚丙烯酸941比例的增加,黏度越来越大,可见聚丙烯酸941对溶液的增稠效果也很好。看表6可以发现复配体系的触变指数都在6以上,触变性良好与单一黄原胶相比,触变指数变化不大,复配体系的触变指数也是基本保持稳定。聚丙烯酸(carbomer)为丙烯酸与烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交联的高分子聚合物。化妆品级聚丙烯酸974
Pavelic等用聚丙烯酸974NF将甲硝唑脂质体和克霉唑脂质体制成凝胶Zhi Liao阴道炎。体外试验表明,这两种含药脂质体凝胶释药24h后,凝胶中分别约残留50%甲硝唑和30%克霉唑。且稳定性试验表明聚丙烯酸974NF可维持两种脂质体粒径分布,表明生物黏附脂质体凝胶适于阴道疾病局部Zhi Liao。为免除子宫Ai患者摘除子宫,以聚丙烯酸为基质的制剂通过阴道给药能使药物黏附于子宫黏膜,在不损伤正常细胞的情况下杀死Ai细胞,避免摘除子宫。用适当比例的羟丙纤维素(HPC)与聚丙烯酸为黏附剂,将博莱霉素直接压片或制成鸭嘴型栓剂,可黏附在宫颈部,24h后取出可见制剂仍保持原形。由此推测该剂型用于Zhi Liao子宫Ai可取得较满意的效果。化妆品级聚丙烯酸974聚丙烯酸凝胶滴眼液主要成分为固相基质和水相分散层,使眼球表面长期保持湿润。
3.3.2眼用凝胶剂许多眼用药物吸收差,主要由于眼泪使其消除加快,用聚丙烯酸制得的眼用凝胶可延长药物在眼内的滯留时间,增加药物的吸收。宁德俄等4用聚丙烯酸940研制了滞留型复方氧氟沙星滴眼液,不但可增稠和延长滯留,且与其它增稠滞留剂相比,聚丙烯酸在高温灭菌过程中稳定,并可保持滴眼剂的黏度不变。汪荣军2以聚丙烯酸940制备了左氧氟沙星眼用凝胶,延长了药物作用时间,刺激性小。3.3.3齿用凝胶剂Kockisch等以聚丙烯酸974P制备的三氯生(triclosan)牙科糊剂呈零级释放规律。另有报道,利用聚丙烯酸凝胶基质具有较好的黏合性和成膜性,加入含有Tuo Min药物甲醛和麝香草酚的蛋白质凝固剂,可延长药物在牙齿局部停留的时间,增强了Tuo Min效果。
在2000年版《中国药典(二部)>附录制剂通则项下,新增订的凝胶剂的定义为:由药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。药典中还指出局部用凝胶剂届单项分散系统,有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。水性凝胶剂的基质一般是卡渡姆凝胶等。聚丙烯酸是一种较新的药用辅料,广泛应用于药物及化妆品的凝胶剂。1.1聚丙烯酸特性:聚丙烯酸(Carbomer)国外商品名为聚丙烯酸普、聚丙烯酸普尔(Carbopol),英美药典早有收载。在国内,该品Zui初用作化妆品基质。聚丙烯酸可在水中自然溶胀,加甘油研磨润湿后再制凝胶的效果更好。
温度-黏度曲线表明,凝胶的黏度对温度具有一定的依赖性,基质中聚丙烯酸980加入比例增加超过50%的凝胶对温度的耐受性降低,黏度下降较为明显。触变性结果表明,双唑泰凝胶无触变性,在连续剪切的情况Xia流体特性不会发生较大变化,与目前临床使用的栓剂相比,凝胶易于给药,且在给药部位滞留时间延长,有利于药物在局部的作用,提高了患者的依从性和Zhi Liao效果。此外,双唑泰凝胶极小的触变性,在外力消失后凝胶黏度迅速恢复的特性也有利于生产过程中运输和灌装时保持凝胶的均一性,保证产品质量的稳定性。聚丙烯酸,其主要功能是增稠、悬浮和乳化。化妆品级聚丙烯酸974
聚丙烯酸制成的舒必利骨架型缓释滞留片可黏附在胃肠道黏蛋白,延长滞留时间,达到缓释目的。化妆品级聚丙烯酸974
3在药剂学方面的应用 3.1生物黏附释药系统聚丙烯酸为阴离子黏附剂时不能与二价碱Xing药物合用,以免发生沉淀。生物黏附释药系统(bioadhesive drug delivery system,BDDS)作用部位为各种腔道表皮细胞黏膜或皮肤表层,如胃肠道、阴道、口腔、鼻腔、表皮等,剂型有片剂、膜剂、凝胶剂、棒剂等。其中凝胶剂是近年来发展较快的一种新型生物黏附释药系统,具分散性好、黏附力强、稳定性好、药效持久、应用方便、可避开首过效应和给药部位浓度高等优点。3.1.1胃肠道生物黏附剂胃肠道生物黏附制剂(gastrointestinal bioadhesive drug delivery system,GBDDS)是利用高分子材料与胃、肠(主要为小肠)黏膜之间的黏附作用延长药物在胃肠道停留时间的口服剂型。化妆品级聚丙烯酸974
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