目前,大部分直接靶向STAT3的抑制剂是靶向SH2结构域的化合物,因为SH2结构域在STAT3活化中的发挥关键作用。鉴于STAT1在瘤细胞增殖抑制中具有一定重要性,因此STAT3抑制剂应该不会对与STAT1密切相关蛋白的活性产生影响,且STAT1和STAT3的SH2结构域具有很大的相似性。由于只靶向SH2结构域并不能完全抑制STAT3活性,因此开发同时靶向STAT3的DBD、LD、CCD等结构域以克服靶向SH2结构域小分子的局限是重要的STAT3抑制剂开发方向。除了直接抑制STAT3活性,降解STAT3蛋白也是另一个有效的瘤治理方案,然而,开发靶向STAT3的PROTACs相比于小分子抑制剂更具挑战性。Ferrostatin-1 是一种有效的、选择性的ferroptosis抑制剂。江阴Acetaminophen (对乙酰氨基酚)
CCK-8试剂盒使用注意事项是什么呢?杭州昊鑫生物科技股份有限公司小编介绍,CCK-8试剂盒使用注意事项:1、CCK-8的培养时间一般为1-4小时,在培养30分钟左右即可取出肉眼观察显色程度,根据细胞种类而定,需要摸索条件,CCK-8的至佳反应时间以具体显色的至佳时间为准。2、使用96孔板进行检测时,如果细胞培养时间较长,一定要注意蒸发问题。一方面,由于96孔板周围一圈容易蒸发,可以采取弃用周围一圈的办法,改加相同量的PBS、水或培养液;另一方面,可以把96孔板置于靠近培养箱内水源的地方,以缓解蒸发。盐城Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)选购抑制剂时,应该要注意什么事项呢?
CCK-8试剂盒操作说明:制作标准曲线(测定细胞具体数量)。1、先用细胞计数板计数所制备的细胞悬液中的细胞数量,然后接种细胞到培养板内。2、按比例(例如:1/2比例)依次用培养基等比稀释成一个细胞浓度梯度,一般要做3-5个细胞浓度梯度,每个浓度建议3-6个复孔。3、接种后培养2-4h使细胞贴壁,然后加CCK-8试剂培养一定时间后测定OD值,制作出一条以细胞数量为横坐标(X轴),OD值为纵坐标(Y轴)的标准曲线。根据此标准曲线可以测定出未知样品的细胞数量(使用此标准曲线的前提是实验的条件要一致,便于确定细胞的接种数量以及加入CCK-8后的培养时间。)
内源蛋白的产生和降解一般都维持在一个平衡状态,因此在稳定的环境因素下细胞内的蛋白含量是也是稳定的。但是在体外研究中,蛋白合成过程终止,而降解增强,从而影响蛋白得率。因此我们建议使用多种小分子组成的抑制剂混合物来抑制蛋白酶的功能,阻止蛋白降解情况的发生。应用领域:蛋白纯化,蛋白免疫印迹, 免疫(共)沉淀,蛋白质pull-down实验,免疫荧光,免疫组织化学,激酶测定等。为什么要用蛋白酶抑制剂Cocktail? 蛋白酶抑制剂Cocktail是低毒,多方面的蛋白保护试剂,大限度地保护蛋白,使其免于被蛋白酶降解。目前生物学研究日渐深入,更多地将目标锁定为细胞中较为微量的蛋白,如信号通路蛋白、受体蛋白,采用coIP,Pull-down等方法获得样品。对于这些微量的珍贵样品,Cocktail能取得很好的保护效果,比单一的抑制剂(如PMSF)更为可靠。CCK-8的至佳反应时间以具体显色的至佳时间为准。
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路唤醒剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。购买抑制剂时要根据自身需求去购买,而不是随便买。兰溪Thymidine
Chloroquine phosphate 是一种用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾药剂。江阴Acetaminophen (对乙酰氨基酚)
CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 唤醒,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。Mitoquinone mesylate是一种基于TPP的线粒体靶向抗氧化剂,可防止氧化损伤。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是普遍使用的解热和止痛剂。江阴Acetaminophen (对乙酰氨基酚)
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