Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素化学成分：纤维素安全数据表链接>Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素（HPMC）是多用途药用辅料。高粘度规格被广泛应用于亲水凝胶骨架缓控释系统。低粘度规格被用于片剂包衣和非明胶胶囊配方中的主要囊壳材料，也是湿法制粒中常用的粘合剂。羟丙甲纤维素作为固体分散体的沉淀抑制剂，用于喷雾干燥或热熔挤出配方中。定制中等分子量规格为了达到预期的释药曲线，有时会使用不同分子量的聚合物的混合物。然而，聚合物的混合物会提高药物释放的差异性。Benecel™K250PHPRM，K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC减少混合物的使用，达到更为稳定的药物释放。直压规格直压（DC）规格有着片剂粘合成型时物料所应有的诸多特性，极大地方便了缓控释片剂的生产。Benecel™DCHPMC达到了良好的流动性，含量均匀性，可压性，特别适合直接压片。取代型规格重均分子量浓度（%）标称粘度（）aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021,125-2,100K4MPharm1400,00022,700-5,040K15MPharm1575,000213。共聚维酮Plasdone S630 pharma。江苏亚什兰PVP S630
我们使用不同的聚合物载体，采用喷雾干燥工艺制备难溶性化合物A的固体分散体。Plasdone TMK-29/32 ( PVP）是***能在高载药量（ 70 w/w%）时保持良好物理稳定性的载体。当其与少量沉淀抑制剂羟丙甲纤维素 Benecel TM ( HPMC）合用时，固体分散体可以在模拟胃肠液中维持过饱和状态超过6小时。具有理想物理稳定性和溶出行为的高载药量固体分散体能***降低化合物A的剂量，这就使得该药物可以单片给药。
在以共聚维酮为载体制备氯雷他定30%和40%载药量的无定形态固体分散体时，虽然螺杆设计和螺杆转速**初并没有表现出其是重要的工艺参数，但是进一步的稳定性考察和溶解度检测表明这些工艺参数对于产品稳定性，质量和溶出表现至关重要。共聚维酮Plasdone S-630是一种***的热熔挤出聚合物载体，它易于操作，有着良好的热稳定性。它在制备固体分散体提高溶出方面很有效，并且在室温环境中至少能保持9个月的稳定。 江西亚什兰Polyplasdone交联聚维酮 Ultra A羟丙纤维素Klucel EF Pharm。
为了适应不同溶解度药物的需求，弥补市场上羟丙甲纤维素各粘度规格跨度较大的不足，亚什兰推出了定制规格羟丙甲纤维素Benecel™ HPMC，包括Benecel™ K250，Benecel™ K750，Benecel™ K1500。有些原本需要使用混合骨架才能达到释放要求的骨架片，现在可以使用单一的定制规格羟丙甲纤维素就可以满足要求，得到释放批间差异小，更稳健的亲水凝胶骨架片。
亚什兰提供一系列Plasdone聚维酮（PVP）。Plasdone聚维酮是一种基于N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性聚合物产品，具有独特属性，广泛应用于药物制剂。在湿法制粒中，Plasdone聚维酮是常用的片剂粘合剂。PlasdoneK聚合物可用于固体分散剂，以提高药物的溶解度和生物利用度。PlasdoneK聚合物可以在充液软胶囊中抑制结晶，PlasdoneC是低热原规格，可用于眼用制剂。
Plasdone™聚维酮（PVP）
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规格a |
重均分子量b |
K值 |
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K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
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K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
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K-25 |
34,000 |
24-26 |
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K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
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K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
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C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
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C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
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C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 E4M Pharm。 |
辅料与药物间的疏水相互作用可以抑制药物晶核的形成和结晶的成长速度，阻碍已溶解药物的重结晶，维持药物的过饱和度，从而达到提高难溶***物溶出度的作用""。共聚维酮Plasdone S-630中的乙烯醋酸酯基团为疏水性基团，可能会与难溶***物间产生疏水相互作用。头孢味辛酯，阿苯达唑和叼噪美辛的疏水基团数量也是依次减少，与实验结果中发现的Plasdone S-630促进溶出度效果从强到弱相一致。
聚合物提高药物溶出度是多种复杂机理共同作用的结果，共聚维酮与交联聚维酮可通过氢健相互作用，提高药物溶出度，共聚维酮提供疏水相互作用，提高溶液粘度等，可以抑制药物重结晶，进一步改善难溶***物溶出。共聚维酮和交联聚维酮对难溶***物的增溶作用机理有待进一步的深入研究。 固体分散体性片剂***中加入盐离子，糖类等成分可以促进崩解，提高溶出。江苏亚什兰PVP S630
Natrosol 羟乙纤维素醚 G Pharm。江苏亚什兰PVP S630
用于天然/合成石墨的羧甲基纤维素钠
Bondwell BVH8 是在中国的电池行业中已得到***验证的产品。通过比较，包含了竞争者的一个中等分子量的 CMC 样本( 参照CMC) ，该 CMC 的取代度为0.9 且1% 溶液粘性为3,000CPS。
图1-在室温下放置3天后的浆料稳定性试验结果。Bondwell BVH9 和参照 CMC 的浆料样品经过3天老化后未发生分离（顶层未出现水层）。Bondwell BVH8 的浆料经过 3 天后发生轻微的分离，但如果在储藏期间进行搅拌，也能保持稳定。 江苏亚什兰PVP S630
